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El sildenafilo o sildenafil (compuesto UK-92,480) es un fármaco utilizado para algunos tipos de impotencia masculina, que fue sintetizado por un grupo de químicos farmaceúticos de la Empresa Pfizer, en sus centros de investigación de Sandwich(Kent).
Es más conocido por el nombre comercial Viagra©. Como el nombre de muchos otros medicamentos, es una invención de mercadeo; pero muy posiblemente fue inspirado por la palabra "vyaghra" que en hindú significa "León" y donde son habituales los monumentos de dichos animales con sus penes erectos en los portones de los templos (aparentemente para la cultura hindú este tipo de monumentos no representa un tabú).

Mecanismo de acción:
Parte del proceso fisiológico de la erección incluye al sistema nervioso parasimpático causando la liberación de óxido nítrico (NO) en el cuerpo cavernoso del pene. El NO se une a los receptores de la enzima guanilato ciclasa, lo que deriva en niveles aumentados de guanosin monofosfato cíclico (cGMP), llevando a una relajación muscular suave (vasodilatación) del cuerpo cavernoso, que resulta de una mayor afluencia de sangre y consecuentemente la erección.

El sildenafilo es un potente y selectivo inhibidor específico de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) que es responsable de la degradación del cGMP en el cuerpo cavernoso. La estructura molecular del sildenafil es similar a la del cGMP y actúa como un agente competitivo de unión del PDE5 en el cuerpo cavernoso, resultando en más cGMP y mejores erecciones.

Sin estimulación sexual, y por ende falta de activación del sistema NO/cGMP, el sildenafilo no causa una erección.

Entre otras drogas que operan bajo el mismo mecanismo se incluyen el tadalafil (Cialis®) y el vardenafil (Levitra®). El sildenafilo es metabolizado por las encimas hepáticas y excretado tanto por el hígado como por los riñones. Si se toma con una dieta alta en grasas, puede haber un retraso en la absorción del sildenafilo y sus mayores efectos pueden verse reducidos levemente pues la concentración del plasma será reducida.


Mitos

A diferencia de lo que muchos pueden creer, el sildenafilo no actúa en ausencia de estimulación sexual. Su efecto es exclusivamente vasomotor y por lo tanto solamente está indicado para el tratamiento de la disfunción eréctil de este origen. No aumenta la potencia sexual, el número, frecuencia, o intensidad de las erecciones en el varón sano.




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